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Wachstumshormonrezeptor-Antagonisten – "Gegenspieler" des Wachstumshormons

Mit der Entwicklung so genannter Wachstumshormonrezeptor-Antagonisten wurde eine neue Ära der Behandlung der Akromegalie eingeläutet. Wirkstoffe dieser Medikamentenklasse ähneln dem natürlichen Wachstumshormon des Menschen, rufen jedoch selbst keine Wirkungen hervor. Der bisher einzige Vertreter der Wachstumshormonrezeptor-Antagonisten wird mit einer dünnen Nadel unter die Haut gespritzt, gelangt ins Blut und erreicht so die Körperzellen.

Wachstumshormon wird verdrängt

Normalerweise "dockt" natürliches Wachstumshormon an bestimmten Stellen auf Körperzellen an, z.B. in Knochen oder Organen. Wachstumshormonmoleküle passen in diese Andockstellen, die auch als Rezeptoren bezeichnet werden, wie ein Schlüssel ins Schloss. Durch das Andocken an Rezeptoren wirft das Hormon die Zellmaschinerie in Gang.

Wird ein Wachstumshormonrezeptor-Antagonist injiziert, dockt das Medikament aufgrund seiner Ähnlichkeit zu Wachstumshormon ebenfalls an die Rezeptoren an. Damit verdrängt es jedoch das natürliche Wachstumshormon von seinen angestammten Andockstellen.

Illustration: Überschuss an Wachstumshormon bei Akromegalie

Akromegalie wird durch einen Überschuss an Wachstumshormon (blaue Korken) verursacht.

Illustration: Der Wachstumshormonrezeptor-Antagonist verdrängt das Wachstumshormon von seinen Andockstellen.

Das Medikament (Dreiecke) verdrängt Wachstumshormon von seinen Andockstellen (Rezeptoren, Y-ähnliche Strukturen).

Wirkung von Wachstumshormon blockiert

Sind genügend Andockstellen durch das Medikament besetzt, kann natürliches Wachstumshormon nicht mehr wirken. Der Wachstumshormonrezeptor-Antagonist blockiert so die katastrophalen Auswirkungen des Wachstumshormonüberschusses.

Illustration: Der Wachstumshormonrezeptor-Antagonist besetzt die Andockstellen für Wachstumshormon.

Der Antagonist (Dreiecke) besetzt die Andockstellen für Wachstumshormon (blaue Korken).

Illustration: Die Wachstumshormonrezeptoren sind blockiert, die Wirkungen von Wachstumshormon im Körper werden unterdrückt.

Die Rezeptoren sind blockiert, die Wirkungen von Wachstumshormon im Körper werden unterdrückt.

Folgen der Blockade

Der Wachstumshormonrezeptor-Antagonist unterdrückt die Auswirkungen des Wachstumshormonüberschusses. Dazu zählen beispielsweise die Signale zur Bildung des für viele Beschwerden verantwortlichen Wachstumsfaktors IGF-I. Damit sinkt die IGF-I-Konzentration in den Normbereich und die Beschwerden bilden sich – soweit möglich – wieder zurück. Aber auch andere Wirkungen des Wachstumshormonüberschusses werden blockiert.

Langjährige Erfahrungen mit Behandlung

Der "Gegenspieler" des Wachstumshormons hat mit seinem neuartigen Wirkprinzip die Möglichkeiten der Behandlung der Akromegalie bereichert. Inzwischen gibt es langjährige Erfahrungen in der Behandlung der Akromegalie mit einem Wachstumshormonrezeptorantagonisten. Sie zeigen, dass bei nahezu allen Patienten, die an Studien teilnahmen, der IGF-I-Wert durch Gabe des Medikaments in den normalen Bereich gesenkt werden konnte und sich die Beschwerden zurückbilden. Außerdem wird das Medikament in der Regel von den Patienten gut vertragen. Nebenwirkungen treten in einer Häufigkeit von etwa 5 – 8 Prozent auf.

Quellen:

  • Clemmons DR et al. J Clin Endocrinol Metab 2003; 88:4759-4767.
  • van der Lely AJ et al. Lancet 2001; 358: 1754-1759.